モキシデクチン 113507-06-5

USP/EP

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製品情報

製品名	モキシデクチン
CAS番号	113507-06-5
分子式	C ₃₇ H ₅₃ いいえ ₈
分子量	639.83
品質基準	EP/USP
外観	白色または淡黄色の非晶質粉末

COA

テスト項目		仕様	結果
外観		白色または淡黄色の非晶質粉末。	白色非晶質粉末
溶解度(EP)		水にはほとんど溶けませんが、エタノール(96%)には非常に溶けやすく、ヘキサンにはわずかに溶けます。	従う
識別		サンプルの IR スペクトルは参照物質の IR スペクトルと一致します。	従う
識別		サンプル溶液の主要ピークの保持時間は、分析(USP)で得られた標準溶液の保持時間と一致します。	従う
溶液の外観(EP)		溶液は透明で、参照溶液 GY5 よりも色が濃くありません。	従う
水		≤ 1.3%	0.71%
燃焼残留物		≤ 0.2%	0.07%
重金属		≤ 20ppm	< 20ppm
アッセイ（USP）		無水ベース92.0％～102.0％	94.5%
アッセイ(EP)		無水ベース92.0％～102.0％	94. 6 %
有機不純物	早期溶出不純物	モキシデクチンブテニル類似体（A） ≤ 1.5%	0.36%
		5'-デメチルモキシデクチン（B） ≤ 0.5%	0.20%
		モキシデクチンペンテニル類似体（C） ≤ 1.5%	0.39%
		モキシデクチン 17a-エピマー（D） ≤ 2.5%	検出されませんでした
		モキシデクチン19-S-17a-エンとモキシデクチンエチル異性体の合計（E+F） ≤ 1.7%	1.3%
		ミルベマイシンB類似体（モキシデクチン開環）（G） ≤1 0.5%	0.15%
		ミルベマイシンB類似体（モキシデクチン開環）の前に溶出するその他の不純物 ≤ 0.5%	0.19%
	遅く溶出する不純物	モキシデクチンデオキシジエネア、および4 ' -メチルチオメトキシモキシデクチン（H+L） ≤ 0.5%	0.01%
		20b-メチルチオモキシデクチン（J） ≤ 0.5%	検出されませんでした
		20-ニトロベンゾイルモキシデクチン（K） ≤ 0.5%	検出されませんでした
		ミルベマイシンB類似体（モキシデクチン開環）の後に溶出するその他の不純物 ≤0.5%	0.25%
	総有機物不純物	≤ 7 。 0 %	3.4%
溶媒残留物		メタノール ≤ 3000ppm	検出されませんでした
		塩化メチレン ≤ 300ppm	検出されませんでした
		酢酸イソプロピル ≤ 5000ppm	検出されませんでした
		n-ヘプタン ≤ 5000ppm	106ppm
BHT		0.3%～0.6%	0.49%
結論		製品は仕様（USP / EP）に準拠しています。
ストレージ		しっかりと密閉された遮光容器に入れて室温で保存してください。

使用法

モキシデクチン 大環状ラクトンエンドクトシドであり、ネマデクチンの半合成誘導体である。（ストレプトマイセス・シアノグリセウスの発酵により生成）。強力な駆虫薬および抗寄生虫薬として、動物のフィラリア（犬糸状虫）および腸内寄生虫の予防と駆除に広く使用されています。

モキシデクチンの作用機序は、無脊椎動物の神経細胞と筋細胞に存在するグルタミン酸依存性塩素イオンチャネルに選択的に結合することです。この結合により神経伝達が阻害され、寄生虫は麻痺・死滅し、感染を効果的に抑制します。イベルメクチンなどの他の大環状ラクトンと比較して、モキシデクチンは親油性が高く、半減期が長く、より持続的な効果を示します。臨床試験では、モキシデクチンはイベルメクチンよりも大幅に長い期間（最長1年）にわたって皮膚からミクロフィラリアを除去することが示されており、オンコセルカ症などの疾患に対する集団投与において特に有用です。

モキシデクチンは、牛、羊、馬、犬、猫など様々な動物において、消化管回虫、肺虫、ダニ、シラミなど、広範囲の寄生虫に効果があります。また、BCRPおよびP糖タンパク質（P-gp）の基質でもあり、母乳中への分泌と残留プロファイルに影響を与えます。モキシデクチンを含む製剤は、経口、皮下、局所投与が可能です。