製品情報 |
製品名 |
Sitagliptin |
分子式 |
C16H15F6N5O |
分子量 |
407.32 |
CAS No. |
486460-32-6 |
品質基準 |
98.9%、 医薬グレード |
外観 |
白色粉末 |
COAのSitagliptin |
項目 |
規格 |
結果 |
外観 |
色結晶性粉末 |
適合し |
識別 |
A. Sitagliptinリン酸水の識別表示 反応リン酸. B. HPLC:RRTテストソリューションはRRTを参照 ます。 C. IR:と類似の基準物質 |
適合し
適合し
適合し
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関連物質 |
XG-E≦C≦0.15% |
N.D. |
XG-F≦0.15% |
N.D. |
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XG-G≤0.15% |
N.D. |
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XG-H≦0.15% |
N.D. |
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XG-K≦0.15% |
N.D. |
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XG-L≤0.15% |
0.01% |
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XG-M≦0.15% |
N.D. |
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XG-N≦0.15% |
N.D. |
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その他の個々の不純物≤0.10% |
N.D. |
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総合不純物≤0.5% |
0.01% |
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異性体 |
XG-A≦0.15% |
N.D. |
水 |
3.0%~4.5% |
3.6% |
残留溶剤 |
イソプロピルアルコール≤0.5% |
0.02% |
メチルtert-bytylルエーテル≤0.5% |
N.D. |
|
アセト酢酸≤0.5% |
N.D. |
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ジメチルホルムアミド≤0.088% |
N.D. |
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重金属 |
≤10ppm |
適合し |
アッセイ |
≥98.5%に無水ベース |
100.3% |
結論 |
に適合して企業標準 |
用途 |
機能Sitagliptin
Sitagliptinが誘導体のダーゼ4(DPP-4) depressants による保護 内因性im秋、血糖値の向上にその役割とその制御血糖 ます。 糖依存性を推進し、インスリン放出ペプチド(GIP) グルカゴペプチド1(glp-1)のための食物摂取量とリリースの腸内 秋血糖の
4つの無作為化、プラセボを制御した試験に関以上2,000タイプ2
糖尿病患者に対する評価の効果と安全性のsitagliptinを単独または
組み合わせその他の血糖低下剤。 の評価指標は、主に
の変化値の糖鎖修飾ヘモグロビン(HbA1c)のベースライン HbA1cは
指標の平均血糖値は過去には3~4ヶ月です。
Sitagliptin(100または200mg)で大幅に削減HbA1cます。 の
削減HbA1cレベルの値が得られることがわかった初期のレベルのHbA1c. あり
たまれなければならない患者には24週間シングル。
Sitagliptin減断食と食後の血糖値の上昇率は
のpreproinsulin/インスリンをさせ、インスリン抵抗性。
患者さんは少なくとも1500mg metformin日は、そのコントロールできない血糖、sitagliptin100mg を追加しました。 47%の患者の目標を達成しましたのHbA1C<7%、18.3% の患者さんを受けたプラセボを達成します。 に比べてプラセボ グループは、HbA1Cのsitagliptinグループの減少により0.65おります。 の 組み合わせSitagliptinとmetforminもへの有用性が示されていて 初期ます。 患者さんとしてpioglitazoneな 到達目標(平均HbA1Cした8.1%)を追加したsitagliptin100mg、 平均HbA1Cの患者が減少しマイナス0.7となりました。 との比較を pioglitazoneだけで処理グループの比率が高い患者さんに達した HbA1C<7%がとても印象的でした。