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ドネペジル120014-06-4

ドネペジル120014-06-4

HPLCで99%アップ
  • 製品の詳細

製品情報


商品名

ドネペジル

CAS番号

120014-06-4

分子式

C24H29NO3

分子量

379.49

品質基準

HPLCで99%アップ

外観

White powder


ドネペジルのCOA


アイテム

仕様

結果

外観

白またはほとんど白の結晶性粉末

準拠

溶解性

作業標準に一致する

準拠

身元

1) 紫外線吸収により、作業標準に適合します

2) IR吸収により、作業標準に適合します

準拠

準拠

融点

86-90

87.5-88.5

関連物質

合計

1.0%

0.14%

単一不純物(不明)

0.80%

<0.8%

乾燥による損失

1.0%

0.3%

着火時の残留物

0.10%

0.02%

ヘヴィメタル

10 PPM

<10 PPM

アッセイ

99.0%

99.87%

結論

エンタープライズ標準に準拠


使用法

ドネペジルの機能

ドネペジル は、軽度から中等度の認知症の治療のための強力で、可逆的で、特異的で、非競合的なアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤です.


インビトロ研究:

ドネペジルは、AChEに対して可逆的かつ非競合的な阻害効果を示します. BuChEよりもAChEの方が500〜1000倍選択的です.ヒトSH-SY5Y神経芽細胞腫細胞への短期および長期の薬物曝露は、ムスカリン性またはニコチン性受容体の遮断およびアポトーシスとは無関係に、細胞増殖の濃度依存性阻害を誘導します.ドネペジルは、細胞周期のS-G2 / M期の細胞数を減らし、G0 / G1期の細胞数を増やし、G1 / SおよびG2 / M移行期の2つのサイクリン(サイクリンEおよびサイクリンB)の発現を減らします. .同時に、細胞周期リプレッサーp21の発現も増加しました.さらに、ドネペジルは活動電位依存性ドーパミン放出を増加させ、黒質ドーパミン作動性ニューロンのニコチン性受容体を調節します.

インビボ研究:

ドネペジルはinvivoで消化管からケミカルブックをゆっくりと吸収し、最終半減期は若いボランティアでは50〜70時間、高齢者では100時間以上です.広範な肝代謝の後、親化合物は血漿タンパク質に93%結合します.ドネペジルは、シトクロムP450システム(CYP1A2-、CYP2D6-、CYP3A4関連酵素)によって肝臓で代謝されます.動物では、ドネペジルは脳で変化せず、神経組織で代謝物は見つかりませんでした.血漿、尿、胆汁では、ほとんどのドネペジル代謝物はO-グルクロニドです.経口摂取後、3〜5時間以内にピーク血漿濃度に達し、その吸収は食物の影響を受けません.ドネペジルは、1〜10mg /日の濃度範囲で線形薬物動態を示します.循環するドネペジルの96%はタンパク質に結合しています.

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