ドネペジル120014-06-4

HPLCで99％アップ

製品カテゴリ

新製品

製品の詳細

製品情報

商品名	ドネペジル
CAS番号	120014-06-4
分子式	C24H29NO3
分子量	379.49
品質基準	HPLCで99％アップ
外観	White powder

ドネペジルのCOA

アイテム	仕様	結果
外観	白またはほとんど白の結晶性粉末	準拠
溶解性	作業標準に一致する	準拠
身元	1) 紫外線吸収により、作業標準に適合します 2) IR吸収により、作業標準に適合します	準拠準拠
融点	86-90℃	87.5-88.5℃
関連物質
合計	≤ 1.0％	0.14％
単一不純物（不明）	≤ 0.80％	<0.8％
乾燥による損失	≤ 1.0％	0.3％
着火時の残留物	≤ 0.10％	0.02％
ヘヴィメタル	≤ 10 PPM	<10 PPM
アッセイ	≥ 99.0％	99.87％
結論	エンタープライズ標準に準拠

使用法

ドネペジルの機能

ドネペジル は、軽度から中等度の認知症の治療のための強力で、可逆的で、特異的で、非競合的なアセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害剤です.

インビトロ研究：

ドネペジルは、AChEに対して可逆的かつ非競合的な阻害効果を示します. BuChEよりもAChEの方が500〜1000倍選択的です.ヒトSH-SY5Y神経芽細胞腫細胞への短期および長期の薬物曝露は、ムスカリン性またはニコチン性受容体の遮断およびアポトーシスとは無関係に、細胞増殖の濃度依存性阻害を誘導します.ドネペジルは、細胞周期のS-G2 / M期の細胞数を減らし、G0 / G1期の細胞数を増やし、G1 / SおよびG2 / M移行期の2つのサイクリン（サイクリンEおよびサイクリンB）の発現を減らします. .同時に、細胞周期リプレッサーp21の発現も増加しました.さらに、ドネペジルは活動電位依存性ドーパミン放出を増加させ、黒質ドーパミン作動性ニューロンのニコチン性受容体を調節します.

インビボ研究：

ドネペジルはinvivoで消化管からケミカルブックをゆっくりと吸収し、最終半減期は若いボランティアでは50〜70時間、高齢者では100時間以上です.広範な肝代謝の後、親化合物は血漿タンパク質に93％結合します.ドネペジルは、シトクロムP450システム（CYP1A2-、CYP2D6-、CYP3A4関連酵素）によって肝臓で代謝されます.動物では、ドネペジルは脳で変化せず、神経組織で代謝物は見つかりませんでした.血漿、尿、胆汁では、ほとんどのドネペジル代謝物はO-グルクロニドです.経口摂取後、3〜5時間以内にピーク血漿濃度に達し、その吸収は食物の影響を受けません.ドネペジルは、1〜10mg /日の濃度範囲で線形薬物動態を示します.循環するドネペジルの96％はタンパク質に結合しています.