テノホビルアラフェナミドフマル酸塩 TAF(テノホビル・アラフェナミド・フマル酸塩)は、過去10年間で世界で承認された唯一の新規B型肝炎治療薬であり、現時点で最高のB型肝炎治療薬とも言えるでしょう。テノホビル・アラフェナミド・フマル酸塩(商品名:ベムリディ)は、革新的な標的型テノホビルのプロドラッグであり、従来品であるテノホビル・ジソプロックス(TDF)の改良版です。
タフ
逆転写酵素阻害剤です。肝細胞に侵入後、本剤は加水分解されてテノホビルとなります。テノホビルは細胞内キナーゼによってリン酸化され、薬理活性を有するテノホビル二リン酸となります。テノホビル二リン酸はHBV逆転写酵素によってウイルスDNAに組み込まれ、DNA鎖合成末端に至り、ウイルス複製阻害の目的を達成します。
臨床データによると、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩(TAF)は血漿中安定性が高く、テノホビルをより効果的に肝細胞に送達できることが示されています。同時に、TAFはテノホビルジピボキシル(TDF)の10分の1の用量で非常に高い抗ウイルス効果を示すことが証明されているため、薬剤耐性率はテノホビルジピボキシル(TDF)と同等であり、血中テノホビル濃度をより効果的に低下させることができます。そのため、TAFはテノホビルジピボキシルフマル酸塩(TDF)と比較して、患者の腎臓および骨の安全性パラメータを効果的に改善することができます。
2016 年 11 月 10 日、米国政府は米国における慢性 B 型肝炎の治療薬として TAF を承認しました。
2016年12月19日、日本の厚生労働省は、日本における慢性B型肝炎の治療薬としてTAFを承認しました。
2017年9月1日、欧州医薬品庁(EMA)はEU加盟国における慢性B型肝炎の治療薬としてTAFを承認した。