ダサチニブ 302962-49-8

ダサチニブの機能

ダサチニブ (DASA tin IB)、 すべての治療段階（慢性期）に使用 段階、加速期) 段階、リンパ系細胞芽球発症および骨髄性芽球 危機）成人患者。同時に、FDAもダサチニブを承認しました。 通常の手順でフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ芽球性疾患を治療する 他の治療法に抵抗性または不耐性の白血病成人患者。

ダサチニブはを阻害しますBCR-ABL キナーゼおよび SRC ファミリーキナーゼ c-KIT、エフリンなどの他の多くの選択的発癌性キナーゼと同様に (EPH) 受容体キナーゼと PDGFβ 受容体。ダサチニブは強力なサブナノモル濃度です BCR-ABLキナーゼ阻害剤で、0.6～0.6の濃度で強力な活性を示します。 0.8nmol。の非アクティブおよびアクティブ構成と組み合わせることができます。 BCR-ABL酵素。

インビトロ研究では、ダサチニブは次のような作用を及ぼします。 さまざまなイマチニブ感受性および薬剤耐性を発現する白血病細胞株 病気。これらの非臨床研究の結果は、ダサチニブが BCR-ABL過剰発現、BCR-ABLキナーゼによって引き起こされるイマチニブ耐性を克服する 領域変異、SRC ファミリーキナーゼ (LYN、HCK) を含むキナーゼ 多剤同様、内部の他のシグナル伝達経路の過剰発現 耐性遺伝子。さらに、ダサチニブは、この段階で SRC ファミリーキナーゼを阻害することができます。 ナノモル濃度

を使って行われた生体内実験では マウスCMLモデル単独では、ダサチニブは慢性疾患の進行を防止した CML を急性期に移行させる一方、腫瘍担持マウス（腫瘍由来）を延長する 患者のCML細胞株は中心部を含むさまざまな場所で増殖します 神経系)

*特許に基づく製品は研究開発用途のみを目的としています