商品情報 |
商品名 |
カームスティン |
分子式 |
C5H9Cl2N3O2 |
分子量 |
214.05 |
CAS番号 |
154-93-8 |
品質基準 |
96.0~101.0%アップ、医療グレード |
外観 |
白い粉 |
カームスティンの COA |
試験項目 |
仕様 |
結果 |
特徴 |
黄色がかった結晶、または結晶性の粉末。無臭で、水にわずかに溶け、エタノールによく溶けます。 |
適合 |
識別 |
1.ポジティブ 2.ポジティブ 3、波長230NMでの最大吸収 |
適合 |
溶解範囲 |
30 ℃ ~32 ℃ 、分解により溶ける |
30.7 ℃ ~31.7 ℃ 、分解により溶ける |
乾燥による損失 |
≤0.5% |
0.36% |
解決策の明確さ |
クリア |
コンロム 0.1 % |
溶液の色 |
< YG5 |
< YG5 |
残留溶媒 1、DMF 2、エタノール 3、イソプロピルアルコール |
0.088% MAX 0.5%MAX 0.5%MAX |
< 0.088% < 0.5% < 0.5% |
関連物質 |
3.0%MAX |
0.62% |
個々の不純物 |
1.5%MAX |
0.16% |
強熱時の残留物 |
0.1%MAX |
0.03% |
ヘビーメタル |
最大20PPM |
|
測定(UV) |
96.0% - 101.0%、乾燥物質に基づいて計算 |
99.68% |
使用法 |
カルムスチンの機能
カルムスチンはニトロソウレアのアルキル化剤です。構造中にクロロエチル基を持っていますが、その化学反応はナイトロジェンマスタードとは異なります。血液脳関門を通過する可能性があるため、脳腫瘍や頭蓋内転移によく使用されます。
現在、この生成物は体内に入った後、生理的条件下でOH-イオンの作用によりイソシアネートと水酸化ジアゾニウムを形成すると考えられています。カルバミル酸タンパク質をイソシアネートし、水酸化ジアゾニウムはカルバニオンイオンを生成して生体高分子をアルキル化します。イソシアネートは DNA ポリメラーゼを阻害し、DNA 修復と RNA 合成を阻害する可能性があります。本品は定期非特異的薬剤であり、一般のアルキル化剤との完全な交差耐性はありません。亜硝酸塩薬の耐性は、多剤耐性遺伝子とはほとんど関係がありません。本品は脂溶性が高いです。血液脳関門を透過し、脳脊髄液中の濃度は血漿濃度の 50% ~ 70% です。主に肝臓で代謝されます。代謝産物は血漿中に数日間留まり、抗がん効果が持続します。それらはタンパク質に結合した後ゆっくりと放出され、持続的な効果をもたらします。