|
製品情報 |
|
製品名 |
ロクロニウム臭化物 |
|
CAS番号 |
119302-91-9 |
|
分子式 |
C32H53N2O4.Br |
|
分子量 |
609.69 |
|
品質基準 |
CEP、EP/USP |
|
外観 |
白色から類白色の粉末 |
|
分析証明書 |
|
試験項目 |
規格 |
結果 |
|
外観 |
白色から類白色の粉末 |
白色粉末 |
|
同定 |
赤外吸収 |
適合 |
|
試料溶液中のロクロニウム臭化物ピークの保持時間は、標準溶液のものと一致する |
適合 |
|
|
同定試験、臭化物 |
適合 |
|
|
含量(無水物かつ無溶媒物質基準) |
98.0% - 102.0% |
99.9% |
|
比旋光度 |
+28.5°~ +32.0° |
+31.5° |
|
pH |
7.0 ~ 9.5 |
9.3 |
|
強熱残分 |
≤0.1% |
0.04% |
|
残留溶媒 |
不純物A≤0.2% |
0.01% |
|
不純物B≤0.3% |
ND |
|
|
不純物C≤0.2% |
0.04% |
|
|
不純物D≤0.1% |
ND |
|
|
不純物E≤0.1% |
ND |
|
|
不純物F≤0.1% |
ND |
|
|
不純物G≤0.1% |
ND |
|
|
不純物H≤0.1% |
ND |
|
|
任意の個別に規定されていない不純物≤0.10% |
ND |
|
|
総不純物≤1.5% |
0.046% |
|
|
プロパノール |
≤1.0% |
ND |
|
酢酸 |
≤5.0% |
ND |
|
含水量 |
≤4.0% |
2.4% |
|
色および無色性 |
試料溶液は参照溶液より強く着色していない |
適合 |
|
細菌エンドトキシン |
ロクロニウム臭化物1mgあたりのエンドトキシン量は0.3EU未満である必要がある |
適合 |
|
微生物限度 |
好気性細菌数は≤10² cfu/g |
適合 |
|
酵母・カビ数は≤10² cfu/g |
|
|
|
1gあたり大腸菌(Escherichia coli)は検出されない |
|
|
|
総不純物≤ 3.5% |
不検出 |
|
|
保管 |
密閉容器に入れ、25°C未満の暗所で保管してください |
|
|
結論 |
USP-NF2024のすべての品質基準に適合しています。 |
|
|
用途 |
ロクロニウム臭化物:速効性非脱分極性神経筋遮断薬としての選択薬
現代の麻酔において、安定した迅速な筋弛緩 は、最適な挿管および手術条件の確保に不可欠です。第二世代アミノステロイド系非脱分極性神経筋遮断薬(NMBA)として、ロクロニウム臭化物は、優れた薬物動態プロファイルと高い安全性マージンにより、世界中の手術室で不可欠な補助薬となっています。
ロクロニウム臭化物の主な臨床的利点
1. 緊急挿管の時間枠に対応する迅速な作用発現
ロクロニウムの最大の特徴は、その迅速な作用発現です。標準的な挿管用量0.6 mg/kgでは、通常60秒以内に優れた気管挿管条件が得られます。迅速導入が必要な状況では、高用量によりさらに作用発現時間を短縮でき、禁忌の場合にスキサメトニウムに代わる第一選択の選択肢となります。
2. 血行動態の安定性
旧世代の筋弛緩薬とは異なり、ロクロニウムはヒスタミン放出がほとんどありません。臨床用量範囲内では、心拍数および血圧への影響はごくわずかです。この心血管系の安定性により、高齢者や血行動態が不安定な患者に特に適しています。
3. 予測可能な代謝と可逆性
主に肝臓・胆汁経路を介して消失し、 腎排泄は二次的な経路であり、ロクロニウムには不活性代謝物があります。その遮断作用はアセチルコリンエステラーゼ阻害薬(例:ネオスチグミン)により容易に拮抗でき、さらにスガマデクスによって特異的に拮抗することが可能です。これにより、術後回復の管理と患者安全性が大幅に向上します。
中国における高純度ロクロニウム臭化物API製造の卓越性
ロクロニウムの複雑な立体化学が合成上の大きな課題をもたらすことを認識しています。当社の製造プロセスでは、天然ステロイド前駆体(エピアンドロステロン)を用い、精密に制御された合成経路を採用しています。
製造上の特長:
1. 精密な立体化学制御:分子の’10個のキラル中心に対応するため、最適化されたエポキシ化および位置選択的開環技術により、高いエナンチオマー純度と関連物質の確実な制御を実現しています。
2. 優れた純度プロファイル:高度な選択的アセチル化プロセスにより、3の課題を解決しますα/17β-ヒドロキシル基の識別により、最終APIが厳格なUSP/EPモノグラフ要件を一貫して満たすことを保証します。
3. 信頼性の高いグローバル供給:成熟した工業規模の生産能力と厳格なGMP準拠に支えられ、世界中の製薬パートナーに対して、一貫したロット間品質と安全なサプライチェーンを保証します。