オルフォルグリプロン中間体 N-5 2212021-81-1

HPLC法で98%増加

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製品名	オルフォルグリプロン中間体 CAS 2212021-81-1 ; オルフォルグリプロン中間体N-5 ; オルフォルグリプロン中間体； LY3502970 中間 ; オルフォルグリプロン構成要素のカスタム合成 ; 1-((1S,2S)-1-シアノ-2-メチルシクロプロピル)-((S)-2,2-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチル-N-フェニル-1H-インドール-2-カルボキサミド
CAS番号	2212021-81-1
分子式	C ₂₈ H ₃₁ N ₃ O ₂
分子量	441.57
品質基準	HPLC法で98%増加

COA

テスト項目	仕様	結果
外観	白色から黄色の粉末	L 淡黄色の粉末
私デン通知	T 主ピークの保持時間は参照物質と類似している。	C オンフォーム
W 水	≤ 0.5%	0.20%
R 関連する物質	単一不純物 ≤ 0.5% 総不純物 ≤ 1.0%	0.05% 0.09%
私サマー組成	≤ 0.5%	0.12%
A （無水物に関する）	≥ 98.0%	99.7%
結論	それは以下に準拠します企業標準

使用法

オルフォルグリプロン中間体（CAS番号 2212021-81-1）

系統名:

1- ((1S,2S)-1-シアノ-2-メチルシクロプロピル)-((S)-2,2-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-メチル-N-フェニル-1H-インドール-2-カルボキサミド

一般的な別名:

オルフォルグリプロン中間体M-4

オルフォルグリプロン中間体N-5

オルフォルグリプロン主要構成要素

LY3502970 上級中級

分子式： C ₂₈ H ₃₁ N ₃ O ₂

分子量： 441.57 g/mol

1. 構造の複雑性と特性

この化合物は、高度に洗練された先進的なキラル中間体である。複雑な多環構造を特徴とする。その分子骨格は以下を統合している。

（１）インドールコア：薬理活性部位の中心的な骨格として機能する。

（２）キラルなシクロプロパン部分：具体的には、シアノ基とメチル置換基の両方を有する（1S,2S）構造である。このフラグメントの立体選択的な導入は、合成上大きな課題となる。

（３）テトラヒドロピラン（THP）環：（4S）立体中心にジェミナルジメチル基を導入する。

（４） N-メチル-N-フェニルカルボキサミド：インドール核の2位に結合している。

複数の立体中心と複素環系が収束することで、この中間体はプロセス化学の最適化とスケールアップにおいて非常に価値の高いターゲットとなる。

2. オルフォルグリプロン合成における役割

イーライリリー社が開発したオルフォルグリプロン（LY3502970）は、主要な経口非ペプチドGLP-1受容体作動薬である。 注射可能なペプチド療法（例：セマグルチド） オルフォルグリプロンは、経口バイオアベイラビリティと食事・水分制限からの独立性という明確な利点を備えており、2型糖尿病および肥満に対する重要な候補薬として位置づけられています。

リリーでは ' 収束合成戦略において、CAS 2212021-81-1は左側のインドール-2-カルボン酸フラグメント（ACI）の最終形態を表す。この中間体はアミドカップリング反応を受ける。 — 通常はカルボン酸官能基の活性化を介して — 右側のイミダゾリン-2-オン断片（ZCI）と反応させる。このステップで大環状構造の閉鎖が完了し、オルフォルグリプロン有効医薬品成分（API）が直接得られる。