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製品情報 |
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製品名 |
オルフォルグリプロン中間体 CAS 2212020-56-3 ; オルフォルグリプロン中間体 ; オルフォルグリプロン中間体N-2 ; LY3502970 中間 ; オルフォルグリプロン構成要素のカスタム合成 ; (S)-1-(4-フルオロ-1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(2-(4-フルオロ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-ピリジン-3-イル)-1,3-ジヒドロ-2H-イミダゾール-2-オン |
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CAS番号 |
2212020-56-3 |
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分子式 |
C 26 H 25 F 2 N 7 O |
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分子量 |
489.52 |
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品質基準 |
HPLC法で98%増加 |
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COA |
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テスト項目 |
仕様 |
結果 |
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外観 |
白 オフホワイトの無地 |
オフホワイトの無地 |
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私 デン 通知 |
準拠すべきである 参照物質 |
C オンフォーム |
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W 水 |
≤ 1.0 % |
0. 3 0% |
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R 関連する物質 |
単一不純物 ≤ 0.5% 総不純物 ≤ 1.0% |
0.05% 0.0 5 % |
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キラル異性体 |
≤ 0.5% |
ND |
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A (無水物に関する) |
≥ 98.0% |
99. 5 % |
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結論 |
それは以下に準拠します 企業標準 |
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使用法 |
オルフォルグリプロン中間体(CAS番号 2212022-56-3)
系統名:
(S)-1-(4-フルオロ-1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(2-(4-フルオロ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル)-1H-イミダゾール-2(3H)-オン
一般的な別名:
オルフォルグリプロンZCIフラグメント
オルフォルグリプロン中間体18/不純物18
LY3502970 キー 中級
1. 構造の複雑性と特性
この化合物は、構造的に複雑な多環式複素環式中間体である。その主な構造的特徴は以下のとおりである。
(1) キラル中心: 最終的な医薬品物質の生物活性を確保する上で重要な、絶対配置が(S)である立体中心を1つ含んでいる。
(2) ジフルオロ置換: インダゾール環とフェニル環にそれぞれフッ素原子を2つ導入した構造である。この修飾は、一般的に代謝安定性と親油性を向上させるために用いられる。
(3) 縮合複素環系: 3つの主要な薬理活性部位、すなわちインダゾール、ピラゾロ[4,3-c]ピリジン、およびイミダゾール-2-オンを統合している。 コア。
2. オルフォルグリプロン合成における役割
イーライリリー社が開発したオルフォルグリプロン(LY3502970)は、主要な経口非ペプチド性GLP-1受容体作動薬である。 現在、2型糖尿病と肥満症を対象とした臨床試験の最終段階にある。
オルフォルグリプロンの多段階収束合成において、CAS 2212022-56-3は、右側のZCI(イミダゾリン-2-オン)フラグメントの重要な前駆体/構成要素として機能します。これは、左側のACI(インドール)フラグメント(例:CAS 2212021-81-1)とのカップリング反応を経て、有効医薬品成分(API)の完全な大環状構造を構築するように設計されています。