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医薬中間体

オルフォルグリプロン中間体N-2 2212022-56-3

オルフォルグリプロン中間体N-2 2212022-56-3

HPLC法で98%増加
  • 製品の詳細

製品情報

製品名

オルフォルグリプロン中間体 CAS 2212020-56-3 ;

オルフォルグリプロン中間体 ;

オルフォルグリプロン中間体N-2 ;

LY3502970 中間 ;

オルフォルグリプロン構成要素のカスタム合成 ;

(S)-1-(4-フルオロ-1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(2-(4-フルオロ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-ピリジン-3-イル)-1,3-ジヒドロ-2H-イミダゾール-2-オン

CAS番号

2212020-56-3

分子式

C 26 H 25 F 2 N 7 O

分子量

489.52

品質基準

HPLC法で98%増加

COA

テスト項目

仕様

結果

外観

オフホワイトの無地

オフホワイトの無地

デン 通知

準拠すべきである 参照物質

C オンフォーム

W

1.0

0. 3 0%

R 関連する物質

単一不純物 0.5%

総不純物 1.0%

0.05%

0.0 5

キラル異性体

0.5%

ND

A (無水物に関する)

98.0%

99. 5

結論

それは以下に準拠します 企業標準

使用法

オルフォルグリプロン中間体(CAS 221202) 2 - 56 - 3

オルフォルグリプロン中間体(CAS番号 2212022-56-3)

系統名:

(S)-1-(4-フルオロ-1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(2-(4-フルオロ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル)-1H-イミダゾール-2(3H)-オン

一般的な別名:

オルフォルグリプロンZCIフラグメント

オルフォルグリプロン中間体18/不純物18

LY3502970 キー 中級

1. 構造の複雑性と特性

この化合物は、構造的に複雑な多環式複素環式中間体である。その主な構造的特徴は以下のとおりである。

(1) キラル中心: 最終的な医薬品物質の生物活性を確保する上で重要な、絶対配置が(S)である立体中心を1つ含んでいる。

(2) ジフルオロ置換: インダゾール環とフェニル環にそれぞれフッ素原子を2つ導入した構造である。この修飾は、一般的に代謝安定性と親油性を向上させるために用いられる。

(3) 縮合複素環系: 3つの主要な薬理活性部位、すなわちインダゾール、ピラゾロ[4,3-c]ピリジン、およびイミダゾール-2-オンを統合している。 コア。

2. オルフォルグリプロン合成における役割

イーライリリー社が開発したオルフォルグリプロン(LY3502970)は、主要な経口非ペプチド性GLP-1受容体作動薬である。 現在、2型糖尿病と肥満症を対象とした臨床試験の最終段階にある。

オルフォルグリプロンの多段階収束合成において、CAS 2212022-56-3は、右側のZCI(イミダゾリン-2-オン)フラグメントの重要な前駆体/構成要素として機能します。これは、左側のACI(インドール)フラグメント(例:CAS 2212021-81-1)とのカップリング反応を経て、有効医薬品成分(API)の完全な大環状構造を構築するように設計されています。


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