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製品情報 |
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製品名 |
オルフォルグリプロン中間体 CAS 2212021-83-3 ; オルフォルグリプロン中間体 ; オルフォルグリプロン中間体N-2 ; LY3502970 中間 ; オルフォルグリプロン構成要素のカスタム合成 ; 5-((S)-2,2-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1-((1S,2S)-2-メチル-1-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)シクロプロピル)-1H-インドール-2-カルボン酸 |
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CAS番号 |
2212021-83-3 |
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分子式 |
C 22 H 25 N 3 O 5 |
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分子量 |
411.46 |
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品質基準 |
HPLC法で98%増加 |
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COA |
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テスト項目 |
仕様 |
結果 |
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外観 |
白 黄色の粉末 |
オフホワイトの粉末 |
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私 デン 通知 |
主ピークは保持において類似している 物質を参照する時間 |
C オンフォーム |
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W 水 |
≤ 1.0 ％ |
0. 65 ％ |
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R 関連する物質 |
単一不純物 ≤ 0. 3 ％ 総不純物 ≤ 1.0% |
0. 05 ％ 0. 09 ％ |
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A （無水物に関する） |
≥ 98.0% |
9 9.1 ％ |
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結論 |
それは以下に準拠します 企業標準 |
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使用法 |
系統名:
5-[(S)-2,2-ジメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル]-1-[(1S,2S)-2-メチル-1-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)シクロプロピル]-1H-インドール-2-カルボン酸
一般的な別名 :
オルフォルグリプロン中間体N-2
オルフォルグリプロンACI酸中間体
オルフォルグリプロン活性エステル前駆体
LY3502970 カルボン酸フラグメント
分子式 : C 22 H 25 N 3 O 5
分子量 : 411.46 g/mol
1. 構造の複雑性と特性
この化合物は、高度に官能基化された複雑なキラル分子である。その主な構造的特徴は以下のとおりである。
（１） 複数の立体中心： この分子は、3つの明確な立体中心（シクロプロパン環上に2つ、テトラヒドロピラン環上に1つ）を有し、いずれも特定の（S）または（R）絶対立体配置となっている。この精密な制御は、最終的な医薬品の生物活性にとって極めて重要である。
（２） 活性化カルボン酸： この構造は1,2,4-オキサジアゾール-5-オンを組み込んでいる。 この部分は、高度に活性化されたカルボン酸誘導体として機能し、その後のアミド結合形成において優れた脱離基として働く。
（３） 立体障害： テトラヒドロピラン環とジェミナルジメチルの存在 これらの基は、反応中心の周囲に大きな立体障害を生み出す。
2. オルフォルグリプロン合成における役割
イーライリリー社が開発したオルフォルグリプロン（LY3502970）は、主要な経口非ペプチド型GLP-1受容体作動薬です。最近実施された第3相臨床試験ACHIEVE-1における良好な結果は、血糖降下作用と体重管理におけるオルフォルグリプロンの大きな可能性を示しています。
オルフォルグリプロンの多段階収束合成において、CAS 2212021-83-3は左側のACI（インドール）フラグメントの高度なカルボン酸中間体として機能する。その主な役割は以下のとおりである。
（１） カップリング前駆体： カルボキシル基はオキサジアゾロンとして予め活性化されている。この求電子剤は、右側のZCIフラグメント（例えば、アミン含有ピラゾロピリジン、CAS 2212022-56-3）との求核付加脱離反応を起こすように設計されており、2つの複雑なフラグメントの重要な連結を促進する。
（２） 環化前駆体： 特定の条件下では、この中間体は分子内環化に直接関与し、特徴的な中心イミダゾール-2-オンを構築する。 オルフォルグリプロン分子のコア部分。
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