オルフォルグリプロン 2212020-52-3

HPLC法で98%増加

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製品名	オルフォルグリプロン CAS 2212020-52-3 ; オルフォルグリプロン ; オルフォルグリプロン中間体N-1 ; LY3502970 中間 ; オルフォルグリプロン構成要素のカスタム合成 ;
CAS番号	2212020-52-3
分子式	C ₄₈ H ₄₈ F ₂ N ₁₀ O ₅
分子量	882.97
品質基準	HPLC法で98%増加

COA

テスト項目	仕様	結果
外観	白黄色の粉末	オフホワイトの粉末
私デン通知	主ピークは保持において類似している物質を参照する時間	C オンフォーム
W 水	≤ 2.0 ％	0. 37 ％
R 関連する物質	単一不純物 ≤ 0.3 ％総不純物 ≤ 1 0.0%	0. 11 ％ 0.50%
異性体組成	≤ 0.5 ％	0.01%
A （無水物に関する）	≥ 9 7 0.0%	98.9 ％
結論	それは以下に準拠します企業標準

使用法

オルフォルグリプロン塩基(CAS) 2212020-52-3 ）

医薬品の研究開発および製造において、 オルフォルグリプロン塩基（CAS番号：2212020-52-3） 中間体/前駆体として機能する オルフォルグリプロン水和物（CAS番号：3008544-96-2） ヘミカルシウム水和物は一般的に優れた溶解性と生物学的利用能を示すため、イーライリリー社は最終的にこれを市販の原薬形態として採用しました。この変換は、オルフォルグリプロンの合成および精製における重要な工程でもあります。

この合成経路の主な目的は、 多型制御 そして強化する 安定性と純度 最終製品の。

ステップ1：遊離塩基の合成

化学者はまず、複雑な多段階反応（通常、さまざまな保護基戦略とHATUなどのカップリング試薬を含む）によってオルフォルグリプロンのコア骨格を構築する。これにより、 オルフォルグリプロン塩基（CAS番号：2212020-52-3） これは、この段階では一般的に非晶質であるか、あるいは一次結晶形態であり、さらなる精製が必要である。

ステップ2：塩の形成と結晶化

医薬品製剤に適した安定した物理的形態を得るために、このプロセスでは、遊離塩基オルフォルグリプロンを特定の溶媒系でカルシウム塩（例えば、塩化カルシウム）と反応させる。水分含有量を精密に制御することで、このプロセスは、 オルフォルグリプロン水和物（CAS番号：3008544-96-2） 安定した結晶構造と管理された品質を備えている。