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ポリペプチド

アラレリンアセテート79561-22-1

アラレリンアセテート79561-22-1

HPLCで98%アップ
  • 製品の詳細

製品情報


商品名

アラレリンアセテート79561-22-1

CAS番号

79561-22-1

分子式

C56H78N16O12

分子量

1167.34

品質基準

HPLCで98%アップ

外観

白い粉

順序

Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DAla-Leu-Arg-Pro-NHEt


アラレリンアセテートのCOA


アイテム

仕様

結果

外観

白またはオフホワイトの粉末

白い粉

溶解性

MeOHにやや溶けにくく、水と1%酢酸に溶ける

MeOHにやや溶けにくく、水と1%酢酸に溶ける

HPLC

試験溶液で得られたクロマトグラムの主ピークは、保持時間が参照溶液で得られたクロマトグラムの主ピークと類似しています.

準拠

アミノ酸分析

Arg

0.9-1.1

1.0

アラ

0.9-1.1

1.0

彼の

0.9-1.1

1.0

ロイ

0.9-1.1

0.9

プロ

0.8-1.0

1.0

Tyr

0.9-1.1

1.0

Glu

0.9-1.1

1.0

Ser

0.7-1.0

0.7

他のアミノ酸の痕跡しか存在しません.

MS

1167.3± 1.0

1167.4

関連物質

各不純物の不特定の不純物:NMT1.0%

0.51%(単一の最大不純物)

純度

NLT 98.0%

99.26%

酢酸

NMT12.0%

8.6%

NMT7.0%

4.3%

特定の旋光度

-46.0 °から-56.0 °(無水および酢酸を含まない物質)

-48.0 °

細菌内毒素

70IU / mg未満

準拠

アッセイ

97.0%-103.0%(無水および酢酸を含まない物質)

99.4%

残留溶媒

メタノール

NMT 3000ppm

準拠

アセトニトリル

NMT 410ppm

準拠

トリエチルアミン

NMT 320ppm

準拠

結論

仕様を満たす


使用法


アラレリンアセテートの機能


アラレリン 合成のノナペプチド類似体です ゴナドトロピン放出ホルモン( GnRH )、そしてその有効性は親の15倍です.投薬の初期段階では、下垂体を刺激して黄体形成ホルモン(LH)と卵胞刺激ホルモン(FSH)を放出し、卵巣由来のステロイドホルモンを一時的に増加させる可能性があります.繰り返し投薬すると、下垂体からのLHとFSHの放出が抑制され、血中のエストラジオールのレベルが低下する可能性があります.薬物卵巣摘出術の効果を達成するために、同時に、子宮内膜がんの関連する癌遺伝子ras、neu、およびmycの発現に調節効果があります.臨床的には、主に排卵を促進し、異常な卵巣機能、子宮内膜症、子宮筋腫によって引き起こされる不妊症を治療し、妊娠率を改善するために使用されます.


薬理作用:この製品は、合成ゴナドトロピン放出ホルモン(GnRH)のノナペプチド類似体であり、治療の初期段階で下垂体を刺激して黄体形成ホルモン(LH)と卵胞刺激ホルモン(FSH)を放出し、一過性の卵巣由来ステロイドを引き起こしますホルモンの増加;繰り返しの投薬は、下垂体からのLHとFSHの放出を抑制し、血中のエストラジオールのレベルを低下させ、薬物卵巣摘出術の効果を達成することができます.この阻害効果は、子宮内膜症などのホルモン依存性疾患の治療に使用できます.作用のメカニズムは、子宮内膜がん移植腫瘍組織のTGF-β/ smadsシグナル伝達経路における主要な中間タンパク質Smad2 / 3およびSmad7の発現を検出することであり、TGF-β1/ smadsシグナル伝達経路が子宮内膜である可能性があることを示しています.癌の病因における重要な経路.アラレリンは、Smad2 / 3をアップレギュレートし、Smad7タンパク質の発現をダウンレギュレートすることにより、子宮内膜がんの発生と発症を阻害する可能性があります.薬物動態:この製品は、ラットの筋肉内注射後に急速に吸収されます.血中濃度は約20分でピークに達し、血中濃度の低下は2コンパートメントモデルと一致しています.筋肉内投与した場合、t1 /2αは約0.2時間、t1 /2βは約1.8時間です.静脈内投与では、t1 /2αは0.08時間、t1 /2βは約1.2時間です.その生物学的利用能は約80%に達する可能性があります.血漿タンパク質への結合率は27%から35%です.組織分布の後に性腺と下垂体が続きます.薬物は胆汁から分泌され、24時間以内に体内で完全に代謝および分解され、すべてが尿と糞便に排泄され、その80%が尿中に排出されます.


用途:臨床的には、主に排卵を促進し、異常な卵巣機能、子宮内膜症、子宮筋腫によって引き起こされる不妊症を治療し、妊娠率を改善するために使用されます.

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