テノホビル アラフェナミド フマル酸塩 (TAF) は、ここ 10 年間で世界で承認された唯一の新しい B 型肝炎治療薬であり、これまでで最高の B 型肝炎治療薬とも考えられます。テノホビル アラフェナミド フマル酸塩 (商品名: vemlidy) は、革新的な標的型テノホビル プロドラッグです。これは、以前の製品のテノホビル ジソプロックス (TDF) のアップグレード バージョンです。
TAFは逆転写酵素阻害剤です。肝細胞に入ると、薬物は加水分解されてテノホビルになります。次に、テノホビルは細胞内キナーゼによってリン酸化され、薬理活性を持つテノホビル二リン酸を形成します。テノホビル二リン酸は、HBV 逆転写によってウイルス DNA に組み込まれ、これにより DNA 鎖合成末端が導かれ、ウイルス複製を阻害するという目的が達成されます。
臨床データは、テノホビル アラフェナミド フマル酸塩 (TAF) の血漿安定性が優れており、テノホビルをより効果的に肝細胞に送達できることを示しています。同時に、TAF はテノホビル ジピボキシル (TDF) の 10 分の 1 の用量を服用した場合に非常に高い抗ウイルス効果があることが証明されているため、薬剤耐性率はテノホビル ジピボキシル ジピボキシル (TDF) の薬剤耐性率と同じです。血中のテノホビル濃度をさらに低下させます。したがって、テノホビル ジピボキシル フマル酸塩 (TDF) と比較して、TAF は患者の腎臓と骨の安全性パラメーターを効果的に改善できます。
2016 年 11 月 10 日、米国の流行は、米国における慢性 B 型肝炎の治療薬として TAF を承認しました。
2016 年 12 月 19 日、日本の厚生労働省は、日本における慢性 B 型肝炎の治療薬として TAF を承認しました。
2017 年 9 月 1 日、欧州 EMA は EU 加盟国における慢性 B 型肝炎の治療薬として TAF を承認しました
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