テルミサルタン144701-48-4

非ペプチドアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬は、ATI受容体を選択的かつ不可逆的に遮断できますが、他の受容体システムには影響を与えません.軽度から中等度の高血圧症に. テルミサルタン 新しい降圧薬です.本態性高血圧症の治療に特異的なアンジオテンシンII受容体（ATⅠ）拮抗薬です.代替のアンジオテンシンII受容体は、ATⅠ受容体サブタイプ（既知のアンジオテンシンII作用部位）に高い親和性で結合します.テルミサルタンはATⅠ受容体部位でアゴニスト作用を示しません. ATⅠ受容体に選択的に結合し、結合効果は長続きします. ATIIや特性の少ないAT受容体など、他の受容体との親和性はありません.上記の他の受容体の機能は不明であり、テルミサルタンによって引き起こされるアンジオテンシンIIレベルの増加により、刺激に対する受容体の可能性のある効果は不明です.テルミサルタンは、ヒト血漿レニンを阻害せず、イオンチャネルを遮断しません.アンジオテンシン変換酵素IIを阻害することなく、この酵素はブラジキニンの作用の増強によって引き起こされる副作用を分解することもできます.人体に80mgのテルミサルタンを投与すると、アンジオテンシンIIによる血圧の上昇をほぼ完全に抑えることができます.抑制効果は24時間持続し、48時間でも測定できました.血圧降下作用は、初回投与後3時間以内に徐々に明らかになりました.最大の降圧効果は、治療開始後4週間で得られ、長期治療でも維持できます.治療が突然中断された場合、血圧は数日後にリバウンド高血圧なしで徐々に治療前のレベルに戻ります. 2つの高血圧薬を直接比較した臨床試験では、治療群の乾性咳嗽の発生率は、アンジオテンシン変換酵素阻害薬治療群の発生率よりも有意に低かった.